绿叶制药(02186)：创新制剂LY 01610已完成Ⅲ期临床首例患者入组

智通财经APP讯，绿叶制药(02186)发布公告，集团自主研发的抗肿瘤创新制剂盐酸伊立替康脂质体注射液(LY 01610)已完成Ⅲ期临床首例患者入组。该项试验为一项多中心、随机、开放、平行设计Ⅲ期临床研究，旨在评价LY 01610对比托泊替康在复发性小细胞肺癌(SCLC)患者中疗效和安全性。

LY 01610有望成为复发性SCLC的更优治疗方案。截至目前，国内尚无用于治疗SCLC的盐酸伊立替康脂质体获批上市。

复发性SCLC多年来缺乏明显提高疗效、改善预后的治疗方案，化疗仍是控制疾病进展的基石手段。《中国临床肿瘤学会(CSCO)小细胞肺癌诊疗指南(2023版)》推荐将托泊替康用于一线治疗后六个月内复发的SCLC患者二线标准治疗，将盐酸伊立替康推荐联合铂类用于广泛期SCLC一线治疗、单药作为可选方案用于SCLC二线治疗。

然而，托泊替康和盐酸伊立替康的临床应用均存在限制：托泊替康疗效有限(对于敏感复发人群客观缓解率(ORR)不足25%，对于耐药复发人群ORR不足10%)，具有严重的骨髓毒性，患者耐受性欠佳(4级中性粒细胞计数降低发生率可达70%);盐酸伊立替康对正常组织细胞的毒性大，易导致迟发性腹泻(3–4级TEAE发生率30%左右)、中性粒细胞减少(3–4级TEAE发生率25%左右)等(说明：研究中的盐酸伊立替康试验人群为结直肠癌患者，而非SCLC患者)。

LY 01610通过给药创新，将盐酸伊立替康包载于脂质体中，可保护药物活性结构，改变药物在体内的药代行为和分布，显著提高药物及其活性代谢产物的血药浓度，延长半衰期。同时提高药物在肿瘤组织内的分布，减少在其他器官的蓄积，起到减毒增效的作用。

在已完成的Ⅰ期和Ⅱ期临床试验中，LY 01610表现出良好的疗效和安全性。在针对中国复发性SCLC患者的Ⅱ期临床试验中，LY 01610的ORR、缓解持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)表现出优于复发性SCLC的标准治疗方案—托泊替康的历史水平;安全性方面，其血液学毒性少于托泊替康，腹泻等消化道反应较盐酸伊立替康小。

中国肺癌的发病率及死亡率高居癌症之首，2022年新发患者约106.06万人，死亡约73.33万人，其中SCLC占肺癌的13–17%，该疾病恶性程度高，患者确诊时多为晚期，导致预后极差，广泛期SCLC的五年生存率仅3%，约75%的局部晚期患者和超过90%的转移性患者在治疗两年内复发。

集团将持续推动LY 01610在中国的后续临床研究，进一步证实其治疗优势，以期该产品填补广泛未被满足的患者需求。

除LY 01610外，集团依托脂质体与靶向给药技术平台收获多项重要成果：已上市的独家产品紫杉醇脂质体制剂(力扑素^®)因明确的疗效和更好的安全性，在临床应用中获得医生和患者广泛认可;另有国内首个申报并进入临床的盐酸伊立替康氟尿苷复方脂质体等在研产品。